CLONAZEPAM HLB 1

COMPOSICIÓN

Cada comprimido recubierto de 1,0 mg contiene: Clonazepam 1,0 mg. Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado, Celulosa microcristalina, Lactosa anhidra, Estearato de magnesio, Óxido de hierro amarillo.

ACCION TERAPEUTICA

Ansiolítico – Anticonvulsivante

INDICACIONES

Trastornos de ansiedad: Trastornos de angustia con o sin agorafobia.
Epilepsia: Crisis de ausencia (petit mal) refractarias a las succinimidas. Síndrome de Lennox Gastaut (variante petit mal), corno monoterapia o como terapia coadyuvante. Crisis convulsivas acinéticas o mioclónicas.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS – PROPIEDADES
Acción Farmacológica:

El mecanismo preciso por el cuál clonazepam ejerce su efecto anticonvulsivante y en los trastornos de angustia se desconoce. Si bien se sabe que está relacionado con el aumento de la actividad inhibitoria del ácido gamma – aminobutírico (GABA) en el SNC.
En estudios con animales se observó que en las convulsiones producidas en roedores por el pentilentetrazol o, en menor extensión por estimulación eléctrica, así como en las convulsiones producidas por fotoestimulación en mandriles susceptibles son antagonizadas por Clonazepam.
Los efectos de Clonazepam en primates agresivos fueron tranquilizantes, de debilidad muscular o hipnosis.
Clonazepam tiene la capacidad de suprimir el pico y la onda de descarga en crisis de ausencia (petit mal) y de disminuir la frecuencia, amplitud, duración y propagación de la descarga en la crisis motora menor.


Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración oral el clonazepam se absorbe en forma rápida y total. Las concentraciones plasmáticas máximas se registran en la mayoría de los casos al cabo de 1-4 horas de la toma del medicamento.
Distribución: El volumen medio de distribución del clonazepam se calcula en unos 3 l/kg. Su grado de fijación a proteínas plasmáticas es del 85%. Se puede estimar que clonazepam atraviesa la barrera placentaria y se ha detectado su presencia en la leche materna.
Metabolismo: Sufre un extenso metabolismo hepático, principalmente a través del sistema citocromo P-450, incluyendo CYP3A. La transformación metabólica del clonazepam se produce por hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nitro, con formación de compuestos 7-amino o 7-acetilamino, que pueden conjugarse para formar nuevos metabolitos. El principal metabolito es el 7-aminoclonazepam con escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado, además, otros cuatro metabolitos, pero en menor proporción.
Dado que el metabolismo del clonazepam tiene lugar en el hígado, es de esperar que la enfermedad hepática altere la eliminación de la droga.
Se excreta principalmente por vía urinaria. En un plazo de 4-10 días, se elimina por la orina el 50-70% de la radiactividad total de una dosis oral de clonazepam marcado, y por las heces, el 10-30%, casi exclusivamente en forma de metabolitos libres o conjugados.
Menos del 0,5% se recupera en la orina en forma de clonazepam inalterado.
Eliminación: La vida media de eliminación oscila entre 20 y 40 horas (promedio: 30 horas).


POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
La dosis debe adecuarse individualmente en función de la respuesta clínica y la tolerancia de cada paciente, es recomendable comenzar con dosis bajas y elevar progresivamente la dosis hasta alcanzar la dosis de mantenimiento adecuada.
Trastornos epilépticos:
Adultos: Dosis inicial: Se recomienda no superar los 1,5 mg/día repartidos en 3 tornas La dosis puede incrementarse de 0,5-1 mg cada 3 días hasta lograr el control de la crisis o hasta que la aparición de efectos adversos impida incrementos posteriores.
La dosis de mantenimiento debe ser determinada individualmente para cada paciente en función de la respuesta y la tolerancia. Dosis máxima recomendada: 20 mg/día.
Niños de hasta 10 años de edad (o hasta 30 kg de peso): Dosis inicial: 0,01–0,03 mg/kg/día, sin exceder los 0,05 mg/kg/día en dos o tres tomas.
El incremento de la dosis no debe exceder de 0,25 a 0,5 mg cada 3 días hasta alcanzar una dosis de mantenimiento de 0,1-0,2 mg/kg/día o menor si con esta se lograra el control de las crisis o si la aparición de efectos adversos impidiera incrementos posteriores. Cuando sea posible la dosis deberá dividirse en tres tomas iguales, o bien deberá administrarse la mayor dosis antes de acostarse, a fin de minimizar la somnolencia diurna.
Trastorno de angustia:
Se recomienda una dosis inicial de 0,25 mg dos veces por día. La dosis puede ser incrementada a 1 mg/día luego de tres días. En ensayos clínicos esta ha resultado ser la dosis óptima en la mayoría de los pacientes, no obstante, en algunos pacientes pueden ser adecuadas dosis de hasta 4 mg/día. En tales casos la dosis puede incrementarse de 0,125 a 0,25 mg/día cada tres días, hasta lograr el control de la crisis o hasta la aparición de efectos adversos que impidan incrementos posteriores.
No hay evidencia clínica con clonazepam en trastornos de pánico en menores de 18 años.
Uso en ancianos o debilitados, pacientes con insuficiencia renal o hepática:
El producto debe administrarse con precaución en pacientes con función renal o hepática disminuida, debido al riesgo de acumulación de clonazepam a sus metabolitos, requiriéndose en estos casos una reducción de la dosis.
Los pacientes geriátricos son particularmente sensibles a les efectos depresivos centrales. La dosis diaria no debería exceder los 0,5 mg/día divididos en 3 o 4 tomas.


CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al clonazepam y otras benzodiazepinas. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, pudiendo administrarse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto adecuadamente tratados. Miastenia gravis. Pacientes alcohólicos o drogadependientes. Insuficiencia respiratoria. Pacientes con evidencia bioquímica de enfermedad hepática severa.

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