Cada comprimido contiene: Carvedilol. Excipientes:Sacarosa; Crospovidona; Lactosa; Dióxido de Silicio Coloidal; Polivinilpirrolidona (PVP); Estearato de Magnesio.
El Carvedilol logra el control de la hipertensión arterial por bloqeo de los receptores adrenérgicos beta-1 y beta-2 y actuando como vasodilatador el bloquear los receptores adrenérgicos alfa-1. Por otra parte, presenta efectios cardio y vaso-protectores independientes del bloqueo alfa y beta, y propiedades antioxidativas y antiproliferativas. De esta manera, presenta una acción dual, bentabloqueante no selectiva y vasodilatadora. Su efecto bloqueante es no-cardioselectivo y carece de actividad simpática intrínseca. Las propiedades betabloqueantes del Carvedilol fueron demostradas en estudios clínicos efectuados tanto en sujetos sanos como hipertensos.
El Carvedilol es un racemato constituido por dos enantiómeros: S(-) Carvedilol y R(+) Carvedilol. El S (-) Carvedilol posee propiedades bloqueantes alfa-1 y beta; en cambio, el R (+) Carvedilol presenta solo propiedades bloqueantes alfa-1. Después de ser administrado vía oral, el Carvedilol se absorbe rápidamente. Su biodisponibilidad absoluta oscila entre el 25-35%, debido a un significativo metabolismo de primer pasaje. La biodisponibilidad en pacientes con alteraciones del funcionamiento hepático puede incrementarse hasta un 80%. Su vida meda aparente de eliminación terminal es de aproximadamente 7n horas, su clearance plsmático oscila entre 500 y 700 ml/min y su unión a las proteínas plasmáticas es superior al 96%.
El medicamento se encuentra contraindicado en pacientes con bradicardia severa (menos de 45-50 latidos/min), shock cardiogénico, bloqueo de rama de segundo y tercer grado, enfermedad del nódulo sinusal (incluyendo bloqueo sino-auricular), insuficiencia cardíaca descompensada (clase IV NYHA) que requiera tratamiento inotrópico intravenoso, hipotensión severa (Presión Arterial Sistólica < 85 mmHg). Antecedentes de enfermedad obstructiva de las vías aéreas, asma, insuficiencia hepática e hipersensibilidad conocida al Carvedilol o a los componentes del producto.
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