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Trimpol
Metoclopramida
Solución inyectable - Comprimidos - Gotas
SOLUCIÓN INYECTABLE
Cada 1 ml. Contiene:
Metoclopramida (Clorhidrato Monohidrato) 5 mg.
Cloruro de Sodio 8,5 mg.
Metabisulfito de Sodio 3 mg.
Agua para Inyectables c.s.p 1 ml.
COMPRIMIDOS
Cada comprimido. Contiene:
Metoclopramida (Clorhidrato Monohidrato) 10 mg.
Almidón de Maíz 32,2 mg.
Lactosa 127 mg.
Polivinilpirrolidona 5,4 mg.
Talco 1,8 mg.
Estearato de Magnesio 1,8 mg.
GOTAS
Cada 100 ml. Contiene:
0,2 % 0,5 %
Metoclopramida (Clorhidrato Monohidrato) 0,2 g. 0,5 g.
Propilenglicol 50 g. 50 g.
Metabisulfito de Sodio 0,05 g. 0,05 g.
Metilparabeno 0,12 g. 0,12 g.
Propilparabeno 0,03 g. 0,03 g.
Sacarina Sódica 0,5 g. 0,5 g.
Agua para Inyectables c.s.p 100 ml. 100 ml.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
La Metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimulación de la secreción gástrica, vesícula biliar, o pancreática. El mecanismo de acción no está totalmente esclarecido. Esta droga parece sensibilizar a los tejidos a la acción de la Acetilcolina. El efecto de la Metoclopramida sobre la motilidad no es dependiente de inervación vagal, pero puede ser abolida por drogas anticolinérgicas. La Metoclopramida aumenta el tono y amplitud de las contracciones gástricas (especialmente antrales), relajación del esfínter pilórico y del bulbo duodenal, e incrementa el peristaltismo duodenal y yeyunal provocando vaciado gástrico y tránsito intestinal más acelerado. Esto tiene muy poco efecto sobre la motilidad del colon o vesícula biliar. En los pacientes con reflujo gastroesofágico y baja presión a nivel del esfínter esofágico inferior (EEI), una dosis oral de Metoclopramida produce aumento del tono del EEI. El efecto comienza aproximadamente a los 5 mg y se incrementa hasta los 20 mg (la mayor dosis probada). El incremento del tono del EEI para la dosis de 5 mg es de 45 minutos y para 20 mg es de aproximadamente 2 a 3 hs. El aumento del vaciado gástrico se observó con dosis únicas de 10 mg. Las propiedades antieméticas de la Metoclopramida parecen ser el resultado del antagonismo a nivel central y periférico de los receptores de Dopamina. La Dopamina produce náuseas y vómitos por estimulación de la zona gatillo de los quimiorreceptores medulares (ZQM), la Metoclopramida bloquea la estimulación de los ZQM por agentes simil l-dopa o Apomorfina, los cuales son conocidos por incrementar los niveles de Dopamina o por poseer efectos dopaminérgicos simil. Como las Fenotiazinas y drogas relacionadas, las cuales son también antagonistas dopaminérgicos, Metoclopramida produce sedación y puede desencadenar reacciones extrapiramidales (principalmente administrado a altas dosis y durante un período mayor a las 12 semanas), aunque la presentación de las mismas es comparativamente rara. La Metoclopramida inhibe los efectos centrales y periféricos de la Apomorfina, induce la liberación de prolactina y causa un aumento transitorio de los niveles circulantes de aldosterona, los cuales pueden estar asociados a retención hídrica. El inicio de la acción farmacológica de la Metoclopramida es de 1 a 3 minutos luego de una dosis intravenosa, 10 a 15 minutos en la administración intramuscular, y 30 a 60 minutos luego de una dosis oral; el efecto farmacológico persiste por 1 a 2 hs.
La Metoclopramida es rápidamente y bien absorbida. En relación a la dosis de 20 mg intravenosa, la biodisponibilidad oral absoluta de la Metoclopramida es de 80 % +/- 15,5 %. El pico de concentración plasmática ocurre aproximadamente 1 – 2 hs después de una dosis oral única. Luego de una dosis única en un estudio con 12 sujetos el área bajo la curva concentración-tiempo se incrementó linealmente con dosis de 20 a 100 mg. El pico de concentración aumenta linealmente con la dosis; el tiempo hasta alcanzar el pico permanece igual; el clearance no cambia; y la tasa de eliminación no se modifica. El promedio de eliminación vida media en personas con función renal normal es de 5 – 6 hs. El proceso de absorción y eliminación es lineal. Aproximadamente el 85 % de la radioactividad de una dosis oral única aparece en orina dentro de las 72 hs. Del 85 % eliminado en orina, cerca de la mitad de la Metoclopramida está en forma libre o conjugada. Esta droga está escasamente ligada a proteínas (aprox. 30 %). El volumen de distribución es elevado (aprox. 3,5 l/ kg) lo que sugiere una distribución extensa en los tejidos. El deterioro de la función renal afecta el clearance de la Metoclopramida. En un estudio con pacientes con diferentes grados de deterioro de la función renal, la reducción en el clearance de creatinina se correlacionó con la reducción del clearance plasmático, el clearence renal, elclearance no-renal, y el aumento de la vida media de la droga. La eliminación de la Metocloramida se mantiene lineal en los pacientes con deterioro de la función renal. La reducción en el clearance en estos pacientes sugiere que la dosis debe ajustarse hacia abajo, evitando la acumulación de droga.
No debe ser utilizado cuando la estimulación de la motilidad gastrointestinal resulte peligrosa, como en el caso de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación digestiva. Este producto está contraindicado en gastritis erosiva, suboclusión intestinal, en las personas con antecedentes de convulsiones, disquinesias tardías provocadas por neurolépticos, pacientes epilépticos o en tratamiento con drogas que produzcan reacciones extrapiramidales ya que puede aumentar la frecuencia e intensidad de las crisis, pacientes con feocromocitoma para evitar posibles crisis hipertensivas, pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga.
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